是在1926年初由当时北京协和医学院生理学系主任林可胜教授发起创建，作为发起会员的有吴宪等17名中国和外籍学者。学会成立后即积极开展学术活动，为推动中国生理科学的发展做出了贡献。1926年9月举行了第一届年会，并决定出版学会的学术刊物。1927年1月，中国生理学杂志创刊号问世。到1937年，学会共举行了10次年会，会员发展到113人。会员的专业包括生理学和相关专业如生物化学、药理学、解剖学、微生物学、病理学和临床医学等。

1937年7月，抗日战争爆发，学会的全国性学术活动被迫停顿。许多大学迁至四川、云南和贵州几省。迁至成都的南京中央大学医学院生理学系主任蔡翘教授组织了成都分会，组织生理学工作者在极其困难的条件下继续进行科学研究和学术活动，并出版《成都分会简报》。在北京，张锡钧教授代理协和医学院生理学系主任，并继续出版中国生理学杂志，直到1941年日军占领协和医学院后，杂志被迫停刊。抗战胜利后，中国生理学杂志于1948年复刊。

中华人民共和国成立后，学会于1950年在北京举行了会议，选举了新的理事会。会后，学会积极进行了恢复各种活动和杂志出版等工作，会员人数也很快增加。1953年学会理事会决定将学会扩大成为中国生理科学会，会员包括生理学、生物化学、药理学、病理生理学和实验生物学等学科的科学工作者。经过筹备，1956年举行第13届会员代表大会时，会员有1269人，学会正式更名中国生理科学会，有22个分会和11个地区组织。学会还成立了生理、生物化学、药理、病理生理、生物物理和营养共6个专业委员会。《中国生理学杂志》由中国科学院生理研究所复刊，更名为《生理学报》；并在北京创办《生理科学进展》杂志，出版综述性学术论文。1957年以后，由于受到接连的政治运动影响，学会的活动减少，“文化大革命”期间学会活动则完全停顿。

1977年，学会理事会积极筹备恢复学会的工作。1978年，学会在青岛召开第15届会员代表大会暨学术会议；《生理学报》和《生理科学进展》也都复刊。随着全国科学事业的发展，生理科学工作者的队伍迅速扩大，学术活动日益活跃，国际学术交流也日趋频繁。由于生物化学、生物物理学等专业相继成立全国性的学会，中国生理科学会于1985年底又恢复的名称。此外，学会又出版了《应用生理学杂志》、英文版《中国生理科学杂志》和学会的内部刊物《生理通讯》。

1980年6月，由冯德培和王志均代表学会与国际生理科学联合会（International Union of Physiological Sciences, IUPS）代表Kovach和Thurau在上海签署了备忘录，明确在一个中国的前提下，IUPS所属中国名下有两个团体会员，即位于北京的和位于台北的生理学会。此后，正式成为IUPS的团体会员。前理事长冯德培院士在IUPS中担任第29届（1980-1985）、30届（1985-1989）和31届（1989-1993）理事会理事。前理事长姚泰教授担任第35届（2005-2009）IUPS理事会执委。前副理事长王宪教授担任第36届（2009-2013）IUPS副主席。前理事长王晓民教授担任第37届（2013-2017）IUPS理事会执委及第38届（2017-2022）IUPS理事会亚洲及大洋洲地区执行代表。现任理事长王韵教授担任第38届（2017-2022）及第39届（2022-2025）IUPS Board of the General Assembly(BGA)成员。

1990年，正式加入亚洲和大洋洲生理科学联合会（The Federation of the Asian and Oceanian Physiological Societies, FAOPS），成为团体会员。杨雄里院士时任副理事长在第1届（1990-1994年）FAOPS理事会上被选为理事会副主席。1994年，由委托中国科学院上海生理研究所筹备和组织的第3届FAOPS大会在上海举行。前理事长杨雄里院士还曾担任了第4届（1994-1998）FAOPS第一副主席及第14届（2006-2010）FAOPS秘书长。前理事长范明教授担任了第14届（2006-2010）FAOPS执委。前理事长王晓民教授曾担任了第15届（2011-2015）FAOPS执委及第16届（2015-2019）FAOPS主席。现任理事长王韵教授担任第17届（2019-2023）FAOPS执委和第18届（2023-2027）FAOPS 第一副主席。

目前，下设9个工作委员会和27个专业委员会。全国会员代表大会每四年举行一次。2022年11月5日，第二十六次全国会员代表大会选举产生了第二十六届理事会成员和第二届监事会成员。第二十六届理事会由138名理事组成，第二届监事会由8名监事成员组成。

会址设在北京，历届理事长为：林可胜、朱恒璧、吴宪、沈寯淇、赵承嘏、赵以炳、刘思聪、蔡翘、冯德培、王志钧、陈孟勤、杨雄里、姚泰、范明、王晓民、王韵，目前为第二十六届理事会。